一般认为，本药的治疗效果和毒性作用与剂量和疗程的长短有关，剂量大、疗程长者，其疗效显著，但易发生毒性反应。因此，应在医生指导下谨慎用药：如雷公藤多苷片以每日3片为宜，应严格按照各种雷公藤制剂的常规剂量用药，需要应用大剂量者，应从常规剂量开始，逐渐增量，并注意毒性反应，如应用1～ 2个月后仍无效，则不宜再服用；只可服用1种雷公藤制剂，避免同时服用两种或两种以上雷公藤制剂，以免引起中毒；老年病人和类风湿关节炎晚期病人，伴有多器官损害者，剂量应小；对出现不良反应者，应减小剂量或采用间歇疗法，有肝、肾功能损害者，应禁忌使用。

    副作用有口腔炎、胃部不适、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、转氨酶升高、血肌酐清除率下降、贫血、白细胞减少、血小板减少、胸闷、心悸、心律不齐、气短、头痛、头晕、耳鸣、脱发、口干、失眠、皮疹、皮肤瘙痒、色素沉着、痤疮；指甲变软、月经失调甚至闭经。抑制精子生成等，偶见消化道出血，严重者可发生急性肾功能衰竭甚至死亡。

    儿童、未婚女性和希望生儿育女的男女青年应慎用本药，以免影响生育功能。在用药过程中，要定期检查血、尿常规、肝功能、肾功能以及心电图等，有异常发现者，应及时停用。