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氯喹类

http://www.oowoo.net 2004-4-29 13:47:59 中国风湿新药网

    抗疟药喹啉类氯喹等从1944年开始用于临床，最初用于治疗疟疾，以后逐渐扩大用途。1951年起用于治疗类风湿性关节炎。近年来又用于治疗迁延性风湿病和感染过敏性关节炎，获得了良好的效果。临床上用于治疗类风湿的有磷酸氯喹、羟基氯喹、盐酸氯喹、硫酸氯喹、矽酸氯喹和氨基氯喹等，以磷酸氯化喹宁最常见。
    作用机制与疗效
1) 氯喹在人体内的代谢和排泄均很缓慢，有积蓄作用，停药后10天血浆浓度仍保留40％左右。口服氯喹250mg/d时，血药浓度为200～400ug/L，最高尿排出量75mg/d；口服HCQ400mg/d或5～7mg/kg/d时，血药浓度500～700ug/L，最高尿排出量55mg/d，表明氯喹半衰期长。口服普通量氯喹10周，一年之后于尿、指甲和头发中仍能检出。氯喹进入细胞浆内缓慢，故生效不快，但一旦进入细胞将后不易代谢排出，作用与疗效持久，故有“慢效剂”之称。口服后在肠内吸收迅速，肝、肾肺、脾、虹膜和脉络膜及血浆内含量均较高。碱化尿可延缓排泄，酸化尿则速进其排泄。
2) 免疫抑制作用：抑制PHA引起的淋巴细胞转化为淋巴母细胞；抑制B细胞分化、增殖与NK和浆细胞的活性，使抗体r球蛋白、IL-1、IL-2R、IL-6、TNF、可溶性CD+8细胞、Ig、IC和RF的生成减少。抑制淋巴组画子和成纤维细胞增殖，抑制肉芽肿形成。
3) 抑制单胺氧化酶、胆碱脂酶和脱氢酶的活性，干扰核酸DNA和RNA的合成，抑制抗原抗体的结合，使唾液酸、CRP、抗“O”、联苯胺反应和血中羟氨酸的含量明显减少。抑制ATP的合成，从而阻断炎症组织所需要的能量供应。
4) 稳定溶酶体膜，抑制PGE2、白三烯、纤溶酶原激活剂、磷脂酶与胶原酶的合成。抑制组织胺、透明质酸酶，乙酰胆碱合白细胞趋化素的产生，抑制血小板聚集，降低毛细血管的通透性，从而减少炎症渗出、细胞浸润合组织破坏，故有抗炎消肿作用。
5) 可使骨骼肌松弛，缓解关节痉挛。
6) Julkunen等报导28例类风湿病人，用氯喹治疗至少6个月，施行趾骨切片检查，并作对照，发现氯喹组病人关节软骨病理变化不明显，血管翳形成有减少倾向，有比较活跃的骨质再生。
7) 能诱导外周血管中依赖的滑膜细胞凋亡，抑制巨噬细胞合树突细胞的抗原递呈能力。因此，作者认为氯喹对关节软骨病变有预防作用。R.B.M.Landewe报告，随机交叉双盲24周对照治疗早期RA各22例，应用环孢菌素A合氯喹，结果表明，二药疗效相同，胃肠道合血液等副作用及肾机能损害，比单用药少得多。O.P.Seidman报告，氯喹250mg/d合用MTX的血浆浓度合时间曲线，表明氯喹可减低MTX的肝毒性。
8) 经氯喹治疗的病人，发现骨质疏松有重新修复钙化现象。
9) 经研究证明，用氯喹后血浆17－羟类固醇增多，故认为有刺激肾上腺皮质分泌可的松的作用。
10) 羟基氯喹易进入细胞核溶酶体，其中浓度高，较氯喹效果更好。
11) 抑制细菌繁殖和保护免受病毒的感染。
12) 1988年于美国召开的氯喹专题讨论会上一致肯定抗疟药在治疗类风湿方面的价值。1988年R.I.Fox报告治疗干燥综合征有良效。
    用药方法
1、剂量和用法
氯喹，每片0.25g。4岁以下1/4~1/5片，5～7岁1/3片，8～12岁半片，13岁以上和成人一片；或按2～4mg/kg/d计算用药，不超过0.15/d。均为每日一次，在睡前或晚饭时服下。连用3～6个月至一年。对于关节炎症长期处于活动状态的亚急性期和慢性期病人，多能工关节肿胀基本消退和血沉下降后减为半量，每年服药10个月，间歇2个月，如此重复，可用2～5年以上。国外多数临床和我们的510例观察表明，长期服药，可阻断类风湿性关节炎的进展，有些病人可获临床治愈，故必须坚持服用，不要间断，有的急于求成开始服用量较大，很快出现了严重的毒性反应而不能耐受；有的因短期用药未见效，救认为无效而过早停药；有的因害怕毒性不敢连续用药，故往往不能坚持长期服药等，均是用氯喹治疗失败的原因。但连续用药4～6个月无效时，应停止治疗，依防中毒。
还可用5％的溶液肌内注射或按5mg/kg计算加入葡萄糖液内静脉点滴，但毒性反应大，一般不用。亦有用氯喹作关节腔内注射的，但效果未能肯定。今年来应用羟基氯喹每片200mg，口服200～400mg/d或4～6mg/(kg.d)不超过0.3/d，小儿剂量按2～3mg/kg/d计算，毒性小，疗效更好些。
2、注意事项：
1) 该药显效慢，一般需要2～6个月后才显效，少数病人在1年后显效最明显。一旦显效后作用持久，停药后关节炎症可缓解数月至数年，甚至可以完全控制。若连用半年无效者，一般不必再用。类风湿性关节炎急性期，单用氯喹效果差，应先用硫唑嘌呤或肾上腺皮质激素等免疫抑制剂作用较快的药或与消炎痛联合应用，待其症状缓解控制后，在开始使用氯喹，后一开始联合用药，待急性期关节肿胀缓解后，渐减量并停用激素和硫唑嘌呤等，而继续用氯喹治疗。
2) 氯喹与肾上腺素皮质激素、金制剂、MTX、硫酸软骨素等合用，可增强其疗效。
3) 药物在体内与色素组织密切结合后排泄缓慢，长期服药时，每日一片即可维持体内有足够的蓄积量，故切不可多服。
4) 有肝肾和心脏功能不全的病人或白细胞4X109/L以下、孕妇、未被控制的糖尿病、重症肌无力、眼视力不好的60～70岁以上老年人、视网膜炎、多发性硬化症、葡萄糖-6-磷酸酶（G-6-PD）缺乏症、孕妇和乳母等，慎用或禁用。

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