吡唑酮类保泰松与瑞培林等解热止痛作用迅速，半衰期长（50～100小时），其疗效有时优于消炎痛，但骨髓抑制、白细胞减少发生较快，不能长期用药是个问题。

作用机制与疗效

1、  抗炎和抗风湿作用：可抑制抗原抗体反应，降低机体的反应性，抑制结缔组织激活肽、组织胺、缓激肽、白细胞趋化素、透明质酸酶和胶原酶等致炎因子的产生，减少毛系血管渗出，以及使血中ATP量减少而阻断炎症组织的能量供应，从而发挥抗炎、抗风湿、解热、镇痛和脱敏作用。

2、  兴奋肾上腺皮质，使可的松分泌量增多，故有肾上腺皮质激素样作用。

3、  抑制前列腺素的合成和减少巨噬细胞中超氧化阴离子。

4、  促尿酸排泄。

5、  保泰松在机体内的作用时间因人而有很大差异。应保泰松的代谢主要是通过肝脏细胞色素系统进行氧化的，但其代谢酶的活性有个体差异，故作用时间的长短也不一样。

用药方法

1、剂量  见表9－5。

见表9－5保泰松类制剂与剂量表

见表9－5中各药一日量应分3次饭后口服，关节肿痛基本消退后减至维持量（约为开始量的1/3~1/4），连用1～2各月。若连用10天仍无效时，则应停药。

    复方保泰松又称为瑞培林，系由保泰松与匹林米洞在人体内的代谢，切可增强其疗效，故之称复方制剂。

2、注意事项

1)        肝肾功能不全，水肿，心脏病，溃疡病，骨质疏松，粒细胞减少症，再生障碍性贫血和高血压以及有过敏和精神病史，哮喘，视网膜病变，孕妇等，慎用或禁用。

2)        水杨酸钠或阿司匹林可使已与蛋白结合的保泰松离解，使其血浆浓度降低，故二者不易合用。

3)        保泰松制剂可与尿酸反应，使尿变成红色，停药后即可消失。

4)        戊烯保泰松疗效高而毒性较低，但可置换与血浆结合的新双香豆类合磺胺类降糖药甲磺丁脲等，使其血药浓度升高，增大后者的毒性，引起凝血酶原降低、低血糖反应与肾脏损害，故不要与抗凝剂合用。

5)        与丙磺舒合用，排尿酸作用增强，但毒性加大。

副作用及其防治

1、副作用

1)        消化系统：食欲不振，恶心、呕吐，喉炎，口炎合口腔溃疡，舌炎，味觉异常，胃痉挛，腹痛，溃疡病，腹胀，腹泻，便秘，溃疡性结肠炎，胃肠道出血，中毒性肝炎，弥漫性肝坏死等。

2)        血液系统：粒细胞减少症，血小板减少，紫癜，贫血合再生障碍性贫血，类白血病反应。

3)        代谢方面：水肿，在数日内即出现，早期发现结膜水肿使，即应引起注意，尤其保泰松与肾上腺皮质激素合用是更易发生。还可引起低血钾症。

4)        秘尿系统：蛋白尿，血尿，尿毒症，尿路结石，肾病，肾功能衰竭，高血压合生殖器糜烂。

5)        心血管系统：水中和心肌病等，因水肿导致的高血压，保泰松最易发生。

6)        神经系统：头昏，眩晕、头痛，嗜睡，兴奋，失眠，精神病，多汗，虚脱。

7)        长期用保泰松者可出现淋巴细胞染色体异常，甲状腺肿大合黏液性水肿，视力模糊或下降，视神经炎。

8)        过敏反应：发热，皮疹，全身骚痒，哮喘，血管神经性水肿，结膜炎，剥脱性皮炎，黄疸，坏死性血管炎，心肌合肝坏死等。

2、副作用的防治

1)        出现较重毒性时，应立即减量或停药。

2)        加用保肝药如肝泰乐，肌苷或肌醇，维生素C、多种维生素B、酵母合维生素B₁₂等保肝药物保护肝脏。

3)        加用维生素K等预防出血。

4)        限盐、限水，用利尿药合高蛋白饮食。

5)        每10天查血象合尿一次，以免引起骨髓抑制。粒细胞减少时，应立即停药，并加用抗生素预防感染。必要时可用升血药如多抗甲素、利血生、鲨肝醇、肝血宁、维生素B、鸡血藤等，与水杨酸类药物交替应用，以防止粒细胞减少。出现尿蛋白合用药一周无效时，亦应停药。

6)        肝炎合剥脱性皮炎等严重过敏时，淤泥嘎立即停药，并用大量维生素C和肾上腺皮质激素治疗。