炎痛喜康又为名吡罗昔康,化学名:4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2苯并异噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。
作用机制与疗效
本药具有明显的抗炎作用,其抗炎作用是抑制胶原酶和金属蛋白酶的活性,抑制前列腺素E2和血栓素的生物合成,抑制血小板聚集和白细胞游走,降低RF并抑制TXA2、GM-CSF和黏附分子CD11b/CD18与L选择素的产生与释放。口服后吸收快,利用率高半衰期较长。小鼠服后LD50为422±60.57mg/kg。临床治疗类风湿的止痛和抗炎作用时间长,用量小。一次用药可保持临床疗效12~24小时。
用药方法
剂量:口服一次20mg,一日1~2次,一般不超过3次,连服1~3个月至1年以上。小儿用量酌减。
同类制剂有:
1) 伊索昔康:口服每日一次,0.2~0.4g半衰竭期21~72小时,作用和副作用与炎痛喜康相似。
2) 替诺昔康:口服20~40mg/d,作用和副作用与炎痛喜康相似。
3) 安尔克注射液:为炎痛喜康注射液,肌注每日1次,20mg/ml。
4) 美洛昔康:用法、用量作用和副作用同替诺昔康。主要抑制COX-2产生(作用是炎痛喜康的100倍)。
5) 安吡昔康:用法、作用和副作用同替诺昔康。
副作用及其防治
副作用的发生率为6%~15.4%,常见有头昏、头疼、困倦、四脂乏力,共济失调表现为持物和行走不稳、双上肢和收震颤、易跌倒、面肌痉挛和痉挛性倾斜,嗜睡、失眠、听力减退和耳聋,腹部不适、流涎、恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、食欲增加、严重水肿、血尿、高血压、肾功能衰竭、心跳加快、胸闷、高血钾症、鼻 、尿频感,面部与踝部水肿,血小板和白细胞减少、再生障碍性贫血、出些时间延长,延迟分娩和难产、遗精,引起婴儿动脉导管未闭,转氨酶升高、肝炎,视神经炎、视力模糊和减退,假性脑瘤。致溃疡作用虽比阿司匹林未少,但亦可引起溃疡病和致病性消化道出血及溃疡病穿孔。我们还见到良两例反应者,皮疹、瘀斑、湿疹、致命性天疱疮和过敏性紫癜。副作用在减量服药过程中减轻,停药后即可消失。应定期查血、尿、粪便,严重反应及时停药。避免用量过大和与非甾体类抗炎药阿司匹林等合用。有溃疡病、哮喘、过敏性鼻炎和出血史、肾功能不全、孕妇和小儿,慎用或忌用。