布洛芬，化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸。布洛芬的半衰期短（2小时），消炎痛与抗风湿作用虽不及激素和消炎痛，但具有毒性小、病人容易耐受的最大优点。所以目前各国均采用布洛芬治疗类风湿。

作用机制与疗效

1.         抑制前列腺素合成酶，从而阻断细胞内花生四烯酸转变为前列腺素而使前列腺素的生物合成减少。

2.         抑制ATP的生物合成，使唾液酸和年蛋白含量降低，并降低血沉。

3.         能抑制炎症介质白三烯合成，降低超氧阴离子产生，诱导IL-2产生与活性增强，抑制白细胞趋化性和脂氧化酶活性，以及降低溶酶体酶、RNA酶、DNA酶、磷酸酶、组织蛋白酶的活性，而尿17-酮无变化，说明布洛芬的作用机制不是通过肾上腺皮质产生的。

4.         我们报告的112例病人临床观察结果表明：布洛芬的止痛作用较好，消除关节肿胀的作用不明显，但具有抗炎和抗降低血沉的作用。与消炎痛相比较，300～400mg布洛芬与25mg消炎痛的作用相当，但止痛作用短而副作用比消炎痛少的多。

用药方法

剂量：常用口服量为一日0.6～1.2g，分3次于进食或饭后立即口服，最大量不超过2.4g/d。小儿按每公斤体重20～30mg计算，体重30kg内者日量不超过0.5g，最大退热量不超过40mg/kg/d分3～4次口服。

副作用及其防治

1.         副作用

较少，大多数病人虽用量较大，也很少出现副反应。我们观察的病人中有2例日量分别加到2.1和2.4g，也未出现副作用。常见的副作用有：胃部不适，口苦，恶心，呕吐，腹泻，便秘，腹痛，水肿，急性间质性肾炎；头疼，头晕，耳鸣；皮疹，皮肤骚痒；过敏性鼻炎，哮喘发作，血管神经性水肿；转氨酶及碱性磷酸酶升高，脂肪肝。较重的副作用有溃疡病，胃肠道出血，呕血，便血；心悸，乏力，嗜睡，兴奋，失眠，精神错乱，抑郁，听力障碍，假性脑瘤，色弱，视神经炎，视力模糊与减退，眼球疼痛，结膜炎，中毒性弱视，幻视，复视，视野缺失；贫血，白细胞和血小板减少，肺嗜酸粒细胞浸润；低血压；胸腔积液，无菌性脑膜炎，溃疡性结肠炎复发，黄疸和肝炎；严重过敏反应与急性中毒，肾乳头坏死，急性肾功能衰竭，膀胱炎和排尿困难，休克，大出血，知觉丧失等。我们还证明布洛芬可引起血尿和尿糖，临床观察的60例病人中有2例出现血尿；5例出现尿糖，经连续查尿3～5次观察，均在停药后1～3天内完全消失。从我们观察的结果来看，副作用的发生率及其严重程度与用药量大小不相平行，而与病人的个体耐受性和反应性有关。

2、副作用的防治

布洛芬的产生的副作用，通常在减量或停药后可减轻或迅速消失，不需特殊处理。严重过敏反应和急性中毒时必须立即停药。并给予洗胃、导泻、补液、脱敏、和对症处理。出现血尿时必须要立即停药。肝肾功能不全，溃疡病，糖尿病，视网膜眼，白内障，青光眼，有哮喘，过敏性鼻炎和精神病史者，哺乳期和孕妇等，慎用或忌用。不要和阿司匹林、消炎痛等非甾体抗炎药合用，因可产生交差敏感性或作用抵消，毒性增加。

布洛芬的制剂，见表9－2。

表9－2布洛芬类制剂与剂量表