消炎痛的化学名：2-甲基1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-醋酸。半衰期6小时，口服后90％结合，10％以原形由尿排出

作用机制与疗效

1、  稳定溶酶体膜：消炎痛能阻止白细胞分解合释放溶酶体酶。

2、  抑制结缔组织合成胶原酶，并使蛋白代谢紊乱恢复正常，但无抗组织增生作用，也无免疫抑制作用。对垂体-肾上腺素系统无影响，故无肾上腺皮质激素样作用。

3、  增强CD₄细胞活性而抑制PGE₂产生，增强NK细胞活性，抑制B细胞过渡增殖与分化，抑制超氧化阴离子产生，抑制软骨基质金属蛋白酶的活性，但可诱导金属硫蛋白产生，具有清除自由基和保护肝脏损伤的作用。抑制、产生及其介导的骨质吸收。

4、  抑制炎症组织内三磷酸酰苷酶的活性，从而阻断炎症的能量供给。抑制透明质酸酶的活性并能抑制白细胞游走，降低毛细血管的通透性、减少炎症渗出。

5、  抑制磷酸二酯酶，使细胞内环磷酸酰苷浓度升高。还有提高PHA促进淋巴细胞转化的作用。

6、  抑制TXA₂产生和血小板聚集，组织血栓形成。

7、  抑制致炎因子的产生。消炎痛使前列腺素合成酶强抑制剂，能抑制环氧合酶的活性，阻断花生四稀酸代谢产物的产生，故能抑制前列腺素E_2、、白三烯、IL-1、IL-4、IL-6、TNF、缓激肽、结缔组织激活肽、组胺、5-羟色胺、儿茶酚胺、蛋白分解酶合细胞趋化素的产生，从而控制炎症的发展。

8、  解热作用：系直接作用于间脑体温调节中枢。

用药方法

1、  剂量

于进食时或饭后立即口服，开始剂量从25mg每日1～2次起，如无不良反应增加25mg，直至加到出现明显止痛效果的量为度，多为150mg/d，2保持此量2～4周以后，如果关节痛肿缓解的比较稳定，可试探逐日减少25mg，如果建良后关节肿痛复发或明显加重时，可再恢复到原量或增加25～50mg，待稳定几周之后再试减量，以至减到能控制住关节肿痛的最小量作为维持量，此量一般为开始有效量的1/6~1/4,约25～50mg/d，可长期服用。小儿用量按1～2mg/(kg.d),分2～3次口服；或两岁以下1/4片（每片含25mg），3～6岁1～3片、7～12岁半片、13～15岁1片，一日2～3次。

栓剂从50～100mg每日1～2次开始，用量参照口服量。还可作离子（阴极）导入合皮肤擦剂用。

今年有关“生物钟”的研究结果表明，每日晚上用消炎痛比早上和上午用药的作用时间长。如在晚上7点钟服药，血中浓度达高峰的时间最长，与早上7点钟服药后相差40％，即晚上服药保持的时间最长；而在早上7点钟服药，血中浓度高峰出现的时间较短，即疗效出现的快，但作用时间（保效时间）较短。

2、疗程

因个体对药物的耐受性和对药物的疗效的反应性以及病情轻重、病程长短各不相同，故疗程长短因人而异。一般疗程为数周至6个月，类风湿病人可间断用药数年或十年以上。

3、消炎痛氯喹疗法

即消炎痛与氯喹合用，用量同消炎痛和氯喹。类风湿性关节炎病人消炎痛可长期应用，但每日用量宁少勿多，随关节炎症的轻重情况，随时加减。

4、注意事项

1)        慢性胃炎、胃和十二指肠溃疡、抑郁状态、哮喘、震颤性麻痹、视网膜炎、有精神病和癫痫史者、妊娠期或哺乳期慎用或禁用。特别注意机动车和火车司机和飞行员禁用，若需用药必须停止工作。

2)        与水杨酸盐合用时，更增加对胃粘膜的刺激性和损害，且阿司匹林可减低胃肠道对消炎痛的吸收并降低消炎痛的血浆浓度，故消炎痛不能与阿司匹林和水杨酸雷合用。

3)        消炎痛与保泰松有互相竞争性抑制作用，且保泰松可降低消炎痛的疗效，故二者也不易同用。

4)        夜间关节剧烈疼痛时，临睡前加服安全安定10mg，可增强疗效。

消炎痛类制剂与剂量，见表9－1。

表9－1  消炎痛类制剂与剂量

副作用及其预防

1、副作用

表现有头痛、头昏、多汗，体温降低，注意力不集中；上腹部饱满感或灼烧感与疼痛，食欲减退，恶心，呕吐，口腔溃疡，腹泻或便秘，胃炎，胃溃疡、出血甚至穿孔；乏力，心悸，嗜睡，失眠，多梦，兴奋或抑郁，轻度幻觉，步态及躯干共济失调，性格改变，癫痫发作，精神错乱和妄想型精神病，思维敏感，紧迫感，易怒，狂燥，晕厥，紫癜，鼻 ，便血；镜下血尿或管型尿，糖尿，排尿困难，面部潮红，水肿，醛固酮减少症，肾小球滤过率减低，甚至急性肾功能衰竭；肝炎、皮疹、皮炎、哮喘，潜伏感染；角膜浑浊、视神经炎、视物模糊，视力减退、白内障、青光眼、视网膜水肿、视神经萎缩，色素斑，血压升高；脱发，乳房增大；耳鸣，耳聋；血清病样反应；白细胞减少，再生障碍性贫血和假性脑瘤等；我们还遇到4例发生过过敏反应和1例过敏休克的病人。栓剂还可致肛门灼伤。

消炎痛致溃疡病的发生率为10％～30％，便血量为2.1ml/日。常引起剧烈头痛和剧烈头昏，多发生在早晨，女性较男性和效儿多见，严重头疼在停药后仍可持续数日不消失。原有高血压者头痛更易发生。还可引起偏头疼，眼内压升高。消炎痛争夺血清胆红素的能力强，儿童尤其婴儿很敏感，用药后可发生高胆红质血症，故新生儿应慎用。亦可致胎儿动脉导管早闭。

2、副作用的防治

1)        消炎痛的副作用，常在用药后数小时至数日内出现，多半是暂时性的，减到小量或停药后，能迅速消失。严重的副反应应少见。

2)        在进食时、饭后立即服或同牛奶一起服用，或加用抗酸药和苯海拉明、或减少药量，都可防止或减轻胃肠道的副作用。服药后胃部刺激症状症重而不能耐受或有溃疡病时，改用栓剂或口服与栓剂交替应用，亦可减轻和避免以上消化道的副作用。胃粘膜出血灶，涂以铋剂和硝酸银有效。加用地诺前列酮，加入5％葡萄糖液中静脉点滴，或罗沙前列醇口服1～2g/d，米索前列醇口服200～800ug/d恩前列腺素70～140ug/d雷尼替丁，法莫替丁，奥美拉唑，维生素A等，均可促进溃疡面愈合，预防胃溃疡和出血的发生。多服可促进溶酶体的释放，致关节痛加重，又对关节炎不利。服用肠溶剂，忌烟酒，均有防胃粘膜损伤作用。勿与阿司匹林、布洛芬、奈普生、炎痛喜康及激素等合用，以免增加胃肠道反应和溃疡率。

3)        剧烈头痛，用抗组胺药如苯海拉明、扑尔敏、息斯敏、敏迪、泰必利、阿司匹林或安乃近等防治有效。

4)        从较小剂量开始用药，且缓慢加重，可避免或减轻幻觉、兴奋、失眠、头昏和高血压的发生。

5)        对阿司匹林过敏，不宜合用，且合用会降低疗效；与MTX合用可引起肾功能损害。