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金制剂

http://www.oowoo.net 2004-5-23 14:28:57 中国风湿新药网

   1929年Forester首先报道了金对类风湿关节炎的可喜治疗效果，开创了现代金制剂的临床应用。金制剂分为口服金与注射金两种，国内从未生产注射金，现临床上用的是金诺芬（auranofin），商品名瑞得（ridaura）。它是一种混合口服金制剂，其活性成分主要是四乙酰基葡糖金和三乙基磷金。
    1．药代动力学金诺芬口服后其所含金的25％经胃肠道吸收，其中40％的金与红细胞结合，60％与血浆蛋白结合，并通过与血浆蛋白的结合转运到关节液。关节液中的浓度是血液浓度的一半，金在炎性滑膜组织中浓度高，大量存在于滑膜细胞中。未被吸收的及随胃肠道粘膜上皮排出的金随粪便排出体外。血金浓度约在服药后12周达稳定状态，被吸收金的血浆半减期为 11～31天，平均 26天，体内半减期为 80天。吸收金中约 60％（相当于口服剂量的15％）由肾排出，其余由胃肠道排出。母乳乳汁中浓度低。金诺芬代谢迅速，在体内蓄积较少，每日口服金诺芬6mg，蓄积30％。此外，虽然血金浓度和金诺芬的剂量成比例，但血中金浓度与疗效或不良反应间的相关性尚未得到证实。
    2．药理作用与作用机制金诺芬用于治疗类风湿关节炎的药理作用尚不十分清楚。国外对注射金的研宪更多。口服金虽副作用较注射金为少，但疗效不如注射金。口服金副作用主要为大便稀或次数多，而注射金则为血小板减少及蛋白尿、单核细胞／巨噬细胞似为金的主要靶细胞，对巨噬细胞作用（如抗原呈递作用受阻抑等）之后，巨噬细胞及清膜细胞吞噬金盐，细胞内金浓度高于血清中浓度5～10倍。肌注金12周后，巨噬细胞表达的细胞团子如 IL－1、IL-6及TNFα皆下降，滑膜层中巨噬细胞减少，而 T及 B淋巴细胞无影响。
    3．临床应用金诺芬按一大系列分析（metaanalysis）金诺芬对类风湿关节炎疗效不如 MTX、注射金、青霉胺及 SASP，故应用日益减少，但对早期类风湿关节炎患者尤其对MTX不耐受，或因肝功能受损不适宜用MTX者，仍有使用指征。在国内无注射金情况下，瑞得还可作为治疗类风湿关节炎联合用药中的选择之一。国内单独使用金诺芬经验为3mg，每日两次，病人的关节疼痛、肿胀、晨僵、握力、血沉、血清类风湿因子和C反应蛋白都有好转。但疗效出现慢，疗程长，治疗后3～4个月出现疗效，6个月时出现最大疗效，出现副作用也需在停药后较长时间才能恢复。其剂型为每片3mg，成人一般为每日2次，每次3mg，疗效不满意时，也可加至每日3次，每日总量9mg。
    4．不良反应最常见的不良反应为腹泻或稀便，多发生于服药的最初3个月内，国外报道发生率为22.5％～45.4％，但国内经验远较此为低。发生后继续用药可逐渐消失，重者可减少用量。皮炎的发生率在7.3％～23.2％，出现病痒性皮疹时应停药；发生口腔炎者占15％左右；蛋白尿发生率为1％～7％，一般在用药2～4个月后发生，增加药物剂量，蛋白尿出现的比率也增多，出现蛋白尿后应停药。肾病综合征是金诺芬的严重副作用之一，发生率较低，可能为金诺芬损伤肾小管上皮细胞，并使免疫复合物沉积于肾小球所致。金诺芬可引起嗜酸粒细胞增多，中性粒细胞减少，血小板减少和贫血，严重的可引起再生障碍性贫血和转氨酶升高。故治疗期间应注意病人口腔粘膜是否出现异常，有无口中金属异味感。每1～3周应进行一次全面的血、尿常规检查，并定期查肝、肾功能。当出现明显的嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、贫血、血小板减少、显微镜血尿或蛋白尿等现象应立即停药。

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