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环磷酰胺

http://www.oowoo.net 2004-5-23 14:30:09 中国风湿新药网

环磷酰胺（cyclophosvnamide，CTX）
    CTX是一种烷化剂，1958年首次人工合成，主要用于肿瘤免疫，对多种肿瘤有明显的抑制作用，近年来因证实它有免疫抑制作用而用于多种自身免疫性疾病的治疗，已取得明显疗效。
    1．药代动力学口服易吸收，1～3小时血浆药物达峰浓度，在肝脏内代谢后分布于全身各组织，其中以肝脏中浓度最高，本品的代谢物和少量原型物由尿排出，半减期为4～6.5小时。
    2．作用机制 CTX为细胞周期非特异性细胞毒药物，但对G2期作用更为强烈，主要的免疫抑制机制为：①使T及B淋巴细胞绝对数目减少，早期对B淋巴细胞更明显；②明显抑制淋巴细胞对特异性抗原刺激后的母细胞转化。对有丝分裂素刺激后的抑制不如对特异性抗原；③抑制对新抗原的抗体反应及皮肤迟缓变态反应；④降低升高的免疫球蛋白水平，长期使用（几年）后有可能出现低丙球蛋白血症；⑤试管内选择性抑制B淋巴细胞功能，减少某些B淋巴细胞自发产生免疫球蛋白，和抑制一般的有丝分裂原受刺激后的免疫球蛋白产生。本品在代谢前并无细胞毒作用，其活化必须依赖肝细胞微粒体酶系统中的细胞色素P450氧化形成4-羟基环磷酰胺，开环后再变成活性很强的磷酰胺氮芥，从而发挥细胞毒作用。
    3．临床应用主要用于系统性红斑狼疮，尤其有肾、脑受累者更应立即使用，而不要只想调整激素用量（需要时可与激素冲击疗法并用）。对不同系统性坏死性血管炎病、皮肌炎及多发性肌炎、硬皮病，都有很强指征，即或临床缓解后也宜长时间维持用药。过去多使用口服，每日2mg／kg，约每日0.1g或0.2g静脉注射，隔日一次，总量达 6～8～12g（因人而异）后，减少药物剂量或延长给药间隔。近年美国倡导冲击用药，剂量 750-1000mg／m2体表面积，约每次800mg～1000mg～1200mg，静脉点滴半小时内注入，每月一次直至病情缓解，以后改为每2个月一次，再过渡至每3个月一次维持。美国认为效果与口服或隔日注射法相同，但副作用明显减少。我国十年来应用此冲击疗法的经验，效果不似美国报告的好，故有建议可每2周冲击一次，或每月一次连续冲击2天，或冲击间隔期间合并口服。环磷酰胺较少用于类风湿关节炎。一项对难治性类风湿关节炎以环磷酰胺冲击法治疗，效果不佳，但作为联合用药可作为选择之一。
    4．不良反应环磷酰胺的主要不良反应是骨髓抑制，可引起白细胞和血小板减少，发生率分别为6％～32％，1％～4％，均与剂量相关，停药后可以恢复。胃肠道反应较常见，约30％可引起恶心、呕吐，3％～8％可引起腹泻。 CTX的代谢产物丙烯醛对泌尿系统有刺激作用，可引起化学性膀胱炎，其严重程度与使用剂量有关，严重者可出现肉眼血尿，大量饮水可减轻症状。其他常见的副作用为脱发，性器官抑制（精子减少，月经不调、闭经）。5％～30％用药后发生带状疱疹。人们关心的问题是远期致癌。不同意见的报告见诸文献。总地看西方国家对此顾虑较大。美国食品药物管理局批准CTX用于治癌，而迄今未批准用于治疗风湿性疾病。特别是几项对类风湿关节炎患者用与不用CTX的长期对比（11年及20年）观察，都报告用CTX组较未用CTX组高《倍（实体瘤）至16倍（淋巴网织细胞瘤），尤以膀胱癌、皮肤癌、白血病、非霍奇金淋巴瘤突出。我国很需要积累这方面经验，进行大系统分析。初步体会我国用CTX后远期发生癌者并不多，这或与我国人耐受CTX比西方人为好有关，例如西方CTX引起之出血性膀胱炎可高达10％以上，而我国人不足1％。对类风湿关节炎而言，CTX可放在后选，对系统性红斑狼疮而言，不须因此远期致癌而延误使用。

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