硫唑嘌呤_中国风湿新药网

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硫唑嘌呤

http://www.oowoo.net 2004-5-23 14:30:33 中国风湿新药网

硫唑嘌呤（azathioprinum，AZP）
    硫唑嘌呤商品名依木兰（Imuran），是一种经典的免疫抑制剂，用于风湿性疾病治疗已有30余年的历史。
    1．药代动力学硫唑嘌呤口服后50％被吸收，1小时血浓度达高峰，半减期约3小时，主要经肾脏排泄，免疫抑制作用缓慢而持久。
    2．作用机制硫唑嘌呤系嘌呤类似物，抑制腺嘌呤和鸟嘌呤的合成，进而抑制DNA合成。硫唑嘌呤的抗风湿作用机制仍未阐明，可能与其免疫抑制作用有关，它能直接作用于B细胞并抑制其功能，同时耗竭T细胞，能减少狼疮病人的免疫复合物在肾脏沉积。在用硫唑嘌呤治疗的风湿病患者中可见淋巴细胞绝对数降低，而B细胞与T细胞比较恒定；此外，硫嘌呤在免疫反应的后期可阻止淋巴细胞释放巨噬细胞刺激因子而抑制局部组织的炎症反应，故硫唑嘌呤也具有抗炎活性。
    3．临床应用硫唑嘌呤用于多种风湿性疾病的治疗包括类风湿关节炎、系统性坏死性血管炎、韦格纳肉芽肿、多发性肌炎、皮肌炎和系统性红斑狼疮等。一般用量口服每日2～25mg/kg体重。对系统性红斑狼疮，肾上腺皮质激素控制病情后加用硫唑嘌呤每日50～100mg口服，比单用肾上腺皮质激素效果更好。对类风湿关节炎虽然副作用比金及青霉胺为少，但疗效不如此两药。对多发性肌炎、皮肌炎、韦格纳肉芽肿、结节性多动脉炎以及其他血管炎性疾病等的意义在于减少肾上腺皮质激素的用量和副作用。
    4．不良反应最常见的副作用包括血液系统反应，如贫血，白细胞减少、血小板减少等以及恶心、呕吐等胃肠道症状。偶见中毒性肝炎、胰腺炎。以及对生殖系统的抑制。另外，长期应用硫唑嘌呤亦有患者发生肿瘤机会增加的报告，但总的看在西方国家不似环磷酰胺之为人们所关切。

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