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环孢素 A

http://www.oowoo.net 2004-5-23 14:31:20 中国风湿新药网

环孢素 A（cyclosPorin A，CsA）
    CsA原用于抑制器官移植中的排异反应。近年来在治疗自身免疫性疾病中应用日益增多。
    1．药代动力学环孢素A口服后受食物影响吸收缓慢并且不完全，生物利用度仅为0.2～0.5。药物吸收后分布于全身各组织，大量存在于脂肪以及肝、胰、肺、肾、肾上腺、脾、淋巴结，在这些组织中的浓度高于血浓度。它在血中与血浆蛋白、红细胞、脂蛋白结合。主要经胆汁排泄，少量由肾脏排出，半减期为10～20小时。它在肝内可以代谢为至少15种代谢物。有的尚具有免疫抑制作用。
    2．作用机制 ①阻抑CD4及CDS淋巴细胞内IL-2信息RNA，从而抑制IL－2基因的转录和表达，使T细胞与巨噬细胞相互作用后产生的IL-2减少，并使T细胞失去对IL－2的反应性。②抑制γ-干扰素及IL－4的产生。③抑制CD40L基因的表达。CD40L是活化T淋巴细胞表达的一种膜糖蛋白，是B细胞受体CD40的配体（ligand），故与B细胞活化有关。CD40信息转录主要可使免疫球蛋白IgM转为IgG及lgA。
    3．临床应用由于CsA的毒性副作用，主要用于肾功能好、重症进行性的类风湿关节炎、系统性红斑狼疮及其他自身免疫病患者。对我国患者由于耐受性一般不如西方患者（西方患者有用至每日 10mg／kg，或 5mg/kg服用数年），不少患者按 3mg／kg服用 3月后，即开始出现蛋白尿、血压高、多毛等副作用，加以药价昂贵，更不宜作为常规用药。国外有一新产品FK506，作用与CsA相似，但抑制IL-2、IL－3及IL-4产生，较CsA强100倍。它在非器官移植患者的肾毒性及其他副作用尚不明确。用CSA最好停用NSAID以减少对肾血流量影响。开始阶段宜每2周查血压及血肌酐，如肌酐较未用前增加30％或以上，可减量至每日 0.5～1.0mg／kg继续观察。多数患者 CsA减量或停用后血肌呀可下降或恢复正常。对类风湿关节炎而言，西方国家报道一年使用后（每日3～5mg／kg）与使用其他药组相比，对减少骨侵蚀进展或减少新骨侵蚀出现有明显效果。
    4．不良反应 ①肾毒性出现于10％～40％的患者，随剂量的增大，肾小球滤过率下降，血肌酐上升。据统计，用药一年后平均血肌酐上升25％，但停药后多数可以逐渐恢复。②高血压是另一个常见的不良反应，发生率为33％，必要时加用降压药控制血压。③其他不良反应如胃肠道反应，肝毒性，骨髓抑制，易于感染，久用后出现多毛、牙龈增生等。总之，因其副作用明显，很少病人能耐受2～3年以上。

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